（12）发明专利申请
（21）申请号 CN201610071398.7 （22）申请日 2016.02.01
（71）申请人 山东罗欣药业集团股份有限公司
地址 276017 山东省临沂市罗庄区罗七路18号
（10）申请公布号 CN105566301A
（43）申请公布日 2016.05.11
（72）发明人 孙松;李呈龙;张庆东 （74）专利代理机构
代理人
（51）Int.CI
C07D401/14;
权利要求说明书 说明书 幅图
（54）发明名称
一种托匹司他的制备工艺
（57）摘要
本发明公开了一种托匹司他的制备方法，
以廉价易得的2-氯异烟酸为起始物料，以亚铁氰化钾为绿色氰源，AgI-KI-PEG为混合催化体系先氰基化生成2-氰基异烟酸，然后直接在酰胺缩合剂二氯化磷酸苯酯(PDCP)作用下与水合肼发生反应得到2-氰基异烟酰肼，再与4-氰基吡啶缩合得到托匹司他。通过对本步反应的工艺改进，本发明这样不仅缩短了反应步骤，而且，反应的收率
明显提高(90％以上)，工艺成本明显降低；同时用更廉价易得的原料2-氯异烟酸原料，避免了具有腐蚀性的二氯亚砜等氯化剂的使用，适合工业化生产。本发明合成步骤短、操作简单、反应条件温和，经济环保、收率明显提高，适合工业化生产。
法律状态
法律状态公告日2016-05-11 2016-05-11 2016-06-08 2016-06-08 2018-04-20
法律状态信息
公开 公开
实质审查的生效 实质审查的生效 授权
法律状态
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实质审查的生效 实质审查的生效 授权
权利要求说明书
一种托匹司他的制备工艺的权利要求说明书内容是....请下载后查看
说明书
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