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立普妥(阿托伐他汀钙片)有什么特点

2022-06-15 来源:知库网

降血脂药物阿托伐他汀(Liptor,立普妥)仍为2009年世界头号畅销药品,全球年销售总额高达123亿美元,其中美国市场的销售额为112亿美元,世界其他国家的销售额为11亿美元。那么,立普妥(阿托伐他汀钙片)有什么特点?能治什么病?

立普妥为白色薄膜衣片,除去膜衣显白色。密封,25℃以下干燥处保存。

立普妥用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。(冠心病(guān xīn bìng),是一种最常见的心脏病,是指因冠状动脉狭窄、供血不足而引起的心肌机能障碍和(或)器质性病变,故又称缺血性心脏病(IHD)。 症状表现胸腔中央发生一种压榨性的疼痛,并可迁延至颈、颔、手臂、后背及胃部。发作的其他可能症状有眩晕、气促、出汗、寒颤、恶心及昏厥。严重患者可能因为心力衰竭而死亡。)

立普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,立普妥在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。立普妥蛋白结合率为98%,大部分以代谢物的形式经胆汁排出。

立普妥为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

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