一、服用阿奇霉素的副作用有哪些
1、过敏反应:关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏。
2、心血管系统:心律不齐、室性心动过速。
3、胃肠道:极少见的伪膜性肠炎、舌染色。
4、泌尿生殖系统:间质性肾炎、急性肾衰。
5、造血系统:血小板减少。
6、肝胆系统:曾有报道阿奇霉素,引起肝炎和胆汁淤积性黄疸等,偶尔引起肝坏死和肝衰竭,但罕有致死者,因果关系尚未确定。
7、精神神经系统:攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动。
8、皮肤/附属组织:罕见的严重皮肤反应如多形性红斑、Stevens-Johnson综合症,以及毒性表皮溶解坏死等曾有报道。
9、感觉器官:大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿齐红霉素后,曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明,这种现象与患者持续大剂量使用该品有关,通过对这些患者的随诊,发现大多数患者的听力可恢复。
二、服用阿奇霉素的禁忌
1、进食可影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。
2、轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟),不需作剂量调,阿齐红霉素葡萄糖注射液整,但阿齐红霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿齐红霉素时应慎重。
3、由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
4、用药期间如果发生过敏反应,应立即停药,并采取适当措施。
5、治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
6、使用该品期间,如出现任何不良事件,或者不良反应,请咨询医生,及时的做相应的处理。
7、同时使用其他药品,请告知医生。
8、请放置在儿童不能够触及的地方,以防止儿童食用。
三、阿奇霉素的药物作用有哪些
1、抗酸剂:在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中,阿奇霉素的峰浓度大约降低了25%,未见对总生物利用度的影响。对服用阿齐红霉素又需要服用抗酸剂的患者,不应同一时间服用这些药物。
2、西替利嗪:健康志愿者,同时口服阿奇霉素和西替利嗪5天,稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用,亦未观察到QT间期的显著变化。
3、地高辛:某些大环内酯类抗生素,影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此,对同时服用阿齐红霉素和地高辛的患者,应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。
4、卡马西平:对健康志愿者的药代动力学研究表明,同时应用卡马西平和阿奇霉素,对卡马西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。
5、香豆素类口服抗凝剂:在健康志愿者进行的药代动力学研究中,阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用。应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂,可使抗凝作用增强。虽然因果关系尚未确定,但是对同时使用香豆素类口服抗凝剂的患者,应注意经常监测凝血酶原时间。
四、关于阿奇霉素的药代动力学知识
口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度为0.4~0.45mg/L。该品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿齐红霉素转运至炎症部位。该品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%,以原形经尿排出。该品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%。当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。轻中度肾功能不全患者(肾小球滤过率为10~80ml/min)药代参数无明显变化,严重肾功能不全者(肾小球滤过率为小于10ml/min)与正常者有显著差异,全身暴露量增加33%。