耐信药理毒理

发布网友 发布时间：2024-09-30 05:06

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热心网友 时间：2024-09-30 05:32

耐信（埃索美拉唑镁肠溶片）具有显著的胃酸抑制作用。20mg和40mg剂量在口服后一小时内即能起效，20mg每日一次连续5天后，五肽胃泌素刺激下的平均高峰泌酸量可降低90%。对于症状性GERD患者，每日20mg和40mg剂量在5天后，胃内PH>4的平均时间分别延长至13小时和17小时，且埃索美拉唑的40mg剂量能更有效地维持胃内PH值高于4的时长。40mg组在8小时、12小时和16小时的胃内PH>4比例分别为97%、92%和56%。

进食不会显著影响埃索美拉唑对胃酸的降低效果。在治疗反流性食管炎方面，40mg的埃索美拉唑在4周内治愈率约为78%，8周后提升至93%。在与抗菌药物联合治疗一周后，耐信20mg每日两次可以实现约90%的幽门螺杆菌根除率。对于无并发症的十二指肠溃疡患者，一周的根除治疗后，通常无需额外使用抑酸剂。

在治疗过程中，抗酸药物可能导致血清胃泌素水平上升。长期使用可能会增加胃腺囊肿的发生率，但这些改变被认为是由于抑制胃酸产生的生理反应，通常为良性和可逆的。临床前研究未发现埃索美拉唑对人类有特殊危害，但大鼠研究中观察到的胃ECL细胞增生和类癌现象与长期使用抑制胃酸的药物后高胃泌素血症有关，这一效应在大鼠中与胃酸减少有关。

埃索美拉唑镁肠溶片)奥美拉唑的S一异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 埃索美拉唑为-弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+一ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。